【判旨】
本願発明(口腔内分散性医薬製剤)は,引用発明,引用例2に記載された事項に基づいて容易に発明をすることができたものであり,特許法29条2項により特許を受けることができないとした審決の判断に誤りはない。
【キーワード】
進歩性、特許法29条2項、3部判決
 

【事案の概要】
本件は、拒絶審決の取消訴訟である。
特許出願人(原告)は、発明の名称が「デスモプレシンの口腔内分散性医薬製剤」なる発明について特許出願をしたものの拒絶査定を受けたため、拒絶査定不服審判を請求したが不成立審決がされたため、当該審決の取消訴訟を提起した。請求項1に係る発明は以下のとおりのものである。
 
[請求項1]
デスモプレシン酢酸塩とゼラチンとマンニトールとを含み,口腔内で10秒以内に崩壊し,口腔粘膜からデスモプレシン酢酸塩を吸収するための口腔内分散性医薬製剤。
 
【争点】
争点は、進歩性の有無であって、より具体的には、
①本願発明では,ペプチド活性成分が,「デスモプレシン酢酸塩」と特定されているのに対し,引用発明(引用例1)ではそのような特定がされていない点(相違点1)が引用例2や周知技術に基づき容易になし得るとした審決の判断に誤りがあるか。
②本願発明では,口腔内分散性医薬製剤が,口腔粘膜からデスモプレシン酢酸塩を吸収するためのものであるのに対し,引用発明ではそのような特定がされていない点(相違点2)が、実質的相違点ではないとした審決の判断に誤りがあるか。
③本願発明に顕著な作用効果があるか。
 
【判旨抜粋】
争点①について(下記引用部分における下線は筆者が付したものである。)
「1 取消事由1(相違点1に係る容易想到性判断の誤り)について
(1) 審決が認定した本願発明と引用発明との相違点1は・・・のとおり,本願発明では,ペプチド活性成分が,『デスモプレシン酢酸塩』と特定されているのに対し,引用発明ではそのような特定がされていない点である。
 この点に関し,引用例2・・・には,以下の記載がある。すなわち,『本発明は,生理学的に活性なポリペプチド含有製剤に有機酸とショ糖脂肪酸エステルとの組合
せからなる吸収促進剤を配合したことを特徴とする,該生理活性ポリペプチドの腸管からの吸収を促進させた生理活性ポリペプチド含有の経口投与用または口腔内投与用製剤に関する。』・・・『・・・ポリペプチドを注射以外の方法で有効に投与する方法が種々検討されており,本出願人らもすでに経膣投与製剤について提案している(特開平1-294632号)。また経口投与についても検討されており,ショ糖脂肪酸エステルなどを配合した経口投与製剤も提案されている(特開昭62-10020号,特開昭62-33128号)がなお吸収性の点で充分とはいい難い。』・・・『本発明に使用する生理学的に活性なポリペプチドとは比較的低分子量のポリペプチドを言う。本発明に使用できる生物学的に活性なポリペプチドの好ましい例示としては,インスリン,アンギオテンシン,バソプレシン,デスモプレシン・・・およびこれらの誘導体が挙げられる。』・・・との記載がある。
 上記引用例2の記載によれば,生理活性ポリペプチド含有の経口投与用または口腔内投与用製剤に使用できるポリペプチドは,比較的低分子量のものであればよく,そのようなものの一つとしてデスモプレシンが周知であったことが認められる。そうすると,ペプチドを活性成分とし,口腔内で分散させる,すなわち口腔内投与される引用発明の製剤において,活性成分のペプチドとしてデスモプレシンを使用することは容易であったといえる。
 したがって,相違点1に係る構成は,引用発明に引用例2に記載された事項及び周知技術を適用することにより,容易に想到できたといえる。
(2) 原告の主張に対して
ア 原告は,引用発明において,本願発明の活性成分であるデスモプレシンを選択することを示唆する記載は一切ない旨,また,引用発明と引用例2に記載された発明とは,課題の共通性がなく,これを組み合わせる動機付けがないと主張する。
 しかし,原告の上記主張は,失当である。すなわち,1には,性成分としてプチを用いることが記載されているとこ2・・・によれ2に記載されるようなゼラチンを剤とする口腔内与用製剤には,性なプチのうち比較的低分子のものであれば広く使用で,デスモプレシンもそのようなものとして知であたことが理る。そうすると,2の発明の課題が,用発明の課題通でないとしても,口腔内与される用発明の製剤において,性成分のプチとして,2に記載されたデスモプレシンを使用することに想到することは容易であたとめられ,上記原告の主張は採用することはできない。
・・・(中略)・・・
ウ 原告は,審決には,引用例2に記載された発明から吸収促進剤を除いてデスモプレシンのみを取り出し,引用発明と組み合わせた誤りがあると主張する。
 しかし,原告の上記主張は,失当である。すなわち,上記のとおり,審決は,引用例2の記載によれば,生理活性ポリペプチド含有の経口投与用または口腔内投与用製剤に使用できるポリペプチドとしてデスモプレシンが周知であったことが認められるところ,ペプチドを活性成分とし口腔内投与される引用発明の製剤において,活性成分のペプチドとしてデスモプレシンを使用することは容易であったと認定,判断するものであって,引用例2に記載された発明から吸収促進剤を除いてデスモプレシンのみを取り出し,引用発明と組み合わせたとはいえない。なお,本願明細書には,浸透促進剤を含むことができること,及び医薬成分の口腔粘膜吸収を助長する他の成分を含むことが好ましいことがそれぞれ記載されており・・・本願発明においても,吸収促進剤を使用することが排除されていないものといえる。
(3) 以上のとおり,相違点1に係る審決の容易想到性判断に誤りはない。」
 
争点②について(下記引用部分における下線は筆者が付したものである。)
「2 取消事由2(相違点2に係る容易想到性判断の誤り)について
(1) 審決が認定した本願発明と引用発明との相違点2は・・・本願発明では,口腔内分散性医薬製剤が,口腔粘膜からデスモプレシン酢酸塩を吸収するためのものであるのに対し,引用発明ではそのような特定がされていない点である。
 この点,本願発明に係る特許請求の範囲の記載のうち『口腔粘膜からデスモプレシン酢酸塩を吸収するための』との記載の意義について,本願明細書には,『本発明の医薬製剤は活性成分を口腔に供給するのに適している。活性成分は舌下粘膜を通して及び/又は(例えば頬側及び/又は歯肉粘膜を通して)他の経路で口腔から及び/又は全身分配用として胃腸管から吸収させることができる。』・・・と記載されており,性成分の吸収部位を口腔粘膜に定していないものと理解することができる(この点に関し,原告自身,本願発明に係る特許請求の範囲の『口腔粘膜からデスモプレシン酢酸塩を吸収するための』という文言は,デスモプレシン酢酸塩が口腔粘膜から吸収されるものであれば足り,吸収部位を口腔粘膜に限定するものではなく,他の部位からの吸収の可能性を排除するものではない旨主張している。)。他方,引用例1には,ペプチドを活性成分とする口腔内投与用速溶性製剤が記載されており,この製剤は,口腔中で活性成分を放出するためのものであるから・・・それが口腔内に投与されて崩壊すれば,活性成分が唾液とともに口腔内に広がり,活性成分であるペプチドの一部は,当然本願発明と同様に口腔粘膜から吸収されるものと考えられる。
 以上によれば,本願発明と引用発明の相違点2について,実質的な相違点とは認められないとした審決の判断に誤りはない。」
 
争点③について(下記引用部分における下線は筆者が付したものである。)
「3 取消事由3(本願発明の顕著な作用効果の看過)について
原告は,本願発明におけるバイオアベイラビリティの向上は,顕著な作用効果であると主張する。しかし,原告の上記主張は,以下のとおり,失当である。
(1) 本願明細書(甲1)には,本願発明に係る製剤のバイオアベイラビリティについて,以下の記載がある。
・・・(中略)・・・
(2) 原告は,上記実施例,比較例の薬物動態分析の結果から,本願発明に係る製剤のバイオアベイラビリティの向上は,顕著な作用効果であると主張する。この点,上記本願明細書の記載によれば,実施例7と比較例4(なお,比較例4で投与される,比較例2,3は,慣用錠剤処方例であり,比較例4において「投与」とされているのは,口からの投与直後に嚥下するような一般的な経口投与であると認められる。)の薬物動態分析を比較すると,本願発明に係る製剤である実施例4ないし6の製剤を舌下投与した場合,従来の錠剤を経口投与した場合と比較して,バイオアベイラビリティが向上したことが一応認められる。しかし,施例7が比較例4よりもバイオアリテに優れているのは,製剤の口腔内与のでも,特に,薬剤を分散し難くし,小血管から直接吸収さ方法である与という起因する効果考えるのが相当である上,本願発明にる製剤と従来下に長めておく舌下剤との間でバイオアリテ比較した的確資料はないから,本願発明において活性成分のポリペプチドとしてデスモプレシン酢酸塩を用いた口腔内急速分散性製剤としたことによる顕著な効果があるとまでは認めることができない。・・・したがって,本願発明は,格別顕著な作用効果を奏するとはいえない。」
 
【解説】
 以下3つの争点についてそれぞれ考察する。
1 争点1(相違点1)について
 相違点1では、引用発明において、上位概念で記載された「ペプチド活性成分」を下位概念である「デスモプレシン酢酸塩」に限定することが容易といえるかが問題となったが、審決及び本判決ともに、引用例2に「ペプチド活性成分」として「デスモプレシン」が例示されている以上、上記具体的な限定に困難性はないとした。
 
 原告は、審決の認定に対して、
①引用発明(引用例1)と引用例2とには課題の共通性がないために組み合わせる動機付けがない
②技術常識の認定に誤りがある(この点は、技術常識をどのように認定するかという問題(事実認定の問題)に帰結するので、上記判決文では引用を省略するとともに、ここでの言及も割愛する。)
③引用例2に記載された発明からデスモプレシンのみを取り出して組み合わせることは許されない
との主張をした。
 
 ①の主張は、審査基準や知財高裁の裁判例(知財高裁H21.1.28判決(平成20年(行ケ)第10096号))を考慮してなされたものと考えられ、進歩性肯定の主張としては定石的なものといえる。しかしながら、本件は上記定石的主張が当てはまらない事案であり、引用例1、2を組み合わせるにあたり両者の課題の共通性は必要とされなかったと考える。
 つまり、本件では、主引例に開示されていない構成を副引例で補うというタイプにおける引例同士の組み合わせの困難性が問題となったのではなく、本願発明の基本概念が開示されている主引例の一部の構成(ペプチド活性成分)にのみ着目し、これを副引例に記載の下位概念(デスモプレシン)に置き換えるというタイプにおける引例同士の組み合わせの困難性が問題となった。前者のタイプでは、通常、主引例に記載された発明と、副引例に記載された発明との組み合わせ(発明レベルの組み合わせ)に着目するために、主引例及び副引例の課題の共通性が検討される場合が多いと考えられる。他方、後者のタイプでは、主引例に開示された一部の要素(上位概念)を副引例の下位概念に置き換えることのみを問題としているので、主引例及び副引例の組み合わせを発明レベルで検討する必要がない。それゆえ、後者のタイプでは、両引例の課題の共通性は問題とならない場合が多いと考える。
 本判決における、「引用例1には,活性成分としてペプチドを用いることが記載されているところ・・・デスモプレシンもそのようなものとして周知であったことが理解できる。そうすると,引用例2の発明の課題が,引用発明の課題と共通でないとしても,口腔内投与される引用発明の製剤において,活性成分のペプチドとして,引用例2に記載されたデスモプレシンを使用することに想到することは容易であった・・・」との判示は、おそらく上記組み合わせのタイプの違いを意識してなされたものであると考えられる。
 
 ③の主張も、副引例から恣意的に一部の構成を抜き出して組み合わせることは許されないとするもので、技術的思想に着目する知財高裁の考え方(例えば、知財高裁判決H24.2.6(平成23年(行ケ)第10134号)参照)を意識したものと考えられ、進歩性肯定の主張としては定石的なものといえる。もっとも、本件は上記定石的主張が当てはまらない事案であり、引用例2からデスモプレシンのみを取り出して組み合わせることにつき問題はないものと考える。
 つまり、副引例の記載を主引例に組み合わせるにあたり、副引例の技術的思想に着目しなければならない場合(例えば、副引例から抽出しようとする構成が他の構成と有機的に関連付けられており、これら他の構成を無視して当該抽出しようとする構成のみを取り出すことが、副引例の技術的思想に鑑み不適切な場合)には、副引例の一部の構成のみを取りだして主引例と組み合わせることが不適切とされる場合はあると考える。
 しかしながら、本件では、上記①の主張において説明したとおり、主引例に副引例を組み合わせるにあたり問題となったのは、上位概念(ペプチド活性成分)を下位概念(周知であるデスモプレシン)に置き換えることが容易かという点のみであって、組み合わせるにあたって副引例に記載の発明の技術的思想を考慮する必要はないものと考えられる。それゆえ、本件においては、引用例2に記載された発明からデスモプレシンのみを取り出して組み合わせることにつき問題はないものと考える。
 
2 争点2(相違点2)について
 相違点2では、口腔内分散性医薬製剤が、口腔粘膜からデスモプレシン酢酸塩を吸収するためのものである旨が引用発明で特定されていない点が、本願発明との実質的相違点になるかが問題となった。
 本判決では、本願発明自体が、活性成分(デスモプレシン酢酸塩)の一部(全部ではない)が口腔粘膜に吸収されればよいことを前提としているところ、引用発明にも口腔内投与用速溶性製剤が記載されており、同製剤が口腔内に投与されて崩壊すれば、活性成分の一部は当然口腔粘膜から吸収されると考えられるため、上記点を実質的相違点としなかった審決に誤りはないとした。
 この点、原告として、「本願発明では、活性成分(デスモプレシン酢酸塩)全量が口腔粘膜に吸収される」との主張をすることも考えられた。しかし、技術的範囲の解釈における禁反言の適用に鑑みれば、上記主張は難しい。それゆえ、原告として、実質的相違点ではないとの審決の認定に反論することは難しかったものと考える。
 
3 争点3(顕著効果)について
 本件は、引用例1、2の組み合わせにつき大きな困難性はないとされても仕方のない事案のように見える。それゆえ、進歩性を肯定するにあたり本願発明の効果の顕著性の主張は重要になると考える。
 原告は、この点に関し、本願明細書の実施例7と比較例4とを比較すればバイオアベイラビリティは2倍になっており、本願発明の効果は顕著性があると主張した。しかし、本判決では、実施例7と比較例4とは、投与方法(舌下投与か、単なる経口投与か)が異なるために成分の相違を直接比較した対照実験となっておらず、比較対象とならないとされた。確かに、実施例7と比較例4とは投与方法が異なると解釈され、対照実験になっていないとされても仕方がなく、本判決の判示は妥当であると考えられる。
 もっとも、本件は、上記のとおり、効果の顕著性が進歩性肯定のための重要な要素になると考えられるため、審判段階で追試(成分のみを変更した医薬についての対照実験)を行って、実験データを提出するという対応も考えられた(進歩性の効果顕著性を判断するに当たり、後出し的な実験データを参酌することが許されると判示する裁判例としては、知財高裁判決H22.7.15(平成21年(行ケ)第10238号)がある。)。原告としては、この点も当然に検討したと推測されるが、追試にかかるマンパワーやコスト(実施例7では24名の被験者を用意した官能実験となっている。)を考えると、現実的には追試を行うことが難しかったという事情があったものと推測される。

2012.7.9 (文責)弁護士 栁下彰彦