【令和４年９月２１日（東京地裁 令和４年（ネ）第１００５２号等）】
キーワード：進歩性
１ 事案の概要
本件は、特許権侵害訴訟の控訴審である。
本件は、平成２７年４月１日から平成２８年３月３１日迄の被告製品の販売分（第１事件）、平成２８年４月１日から平成２９年３月３１日までの販売分（第２事件）、平成２９年４月１日から平成３０年３月３１日までの販売分（第３事件）、平成３０年４月１日から平成３１年３月３１日までの販売分（第４事件）について、不当利得返還及び損害賠償が請求された事件である。第一審は、本件特許発明がサポート要件違反であるとして、請求が棄却された。
２ 本件特許発明
本件訂正発明６（訂正後の請求項６）
次の成分（Ａ）及び（Ｂ）：
（Ａ）ピタバスタチン又はその塩；
（Ｂ）カルメロース及びその塩、クロスポビドン並びに結晶セルロースよりなる群から選ばれる１種以上； を含有し、かつ、
（Ｃ）水分含量が１．５～２．９質量％である固形製剤であって、かつ、錠剤であって、気密包装体に収容される固形製剤（但し、固形製剤又は成分（Ａ）の粒子若しくは成分（Ａ）を含む粒子がポリビニルアルコール又はセルロース誘導体をフィルム形成剤として含む材料の層でコーティングされている固形製剤、及び、アルカリ化物質を5 10 15 20 25含まない固形製剤を除く）
３ 裁判所の判断
「第４ 当裁判所の判断
１ 当裁判所も、控訴人の請求は全部理由がないものと判断する。その理由は、次のとおりである。
・・・
３ 争点２－２（乙１２発明２に基づく本件発明６の進歩性欠如）について
事案に鑑み、乙１２発明２に係る争点である争点２－２、争点３－２、争点４３、争点５－２の順に検討する。
(1) 乙１２公報の記載 乙１２公報には、次の記載がある。
・・・
(2) 乙１２公報に記載された発明
前記(1)のとおりの乙１２公報の記載（実施例８）及び弁論の全趣旨によると、乙１２公報には、次の発明（以下「乙１２発明」という。）が記載されているものと認められる。
（乙１２発明）
ＨＭＧ－ＣｏＡレダクターゼ阻害剤であるアトルバスタチンＣａと、
ラウリル硫酸ナトリウム、Ｐｒｏｓｏｌｖ ＳＭＣＣ９０、アルファデンプン化されたコーンスターチ、架橋カルボキシメチルセルロース、ステアリン酸マグネシウム及びタルクからなる錠剤コアに、
カルボキシメチルセルロースナトリウム、グリセロール及び水からなる分散物でコーティングした錠剤を乾燥剤を用いたＨＤＰＥプラスチック瓶にパッケージした医薬剤形であって、 水分が２．７３、１．９９、１．５５又は１．７３％である医薬剤形。
(3) 本件発明６と乙１２発明との対比
（相違点１） ＨＭＧ－ＣｏＡレダクターゼ阻害剤である化合物について、本件発明６は、「ピタバスタチン又はその塩」であるのに対し、乙１２発明は、「アトルバスタチンＣａ」である点 (4) 相違点１に係る本件発明６の構成の容易想到性
・・・
ウ 乙３公報、乙５公報、乙１２公報及び本件明細書の記載によると、「アトルバスタチンＣａ」は、ＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害活性を有するスタチン類に属する化合物であり、本件発明６の「ピタバスタチン又はその塩」と同様の薬効を有するといえる。
また、乙３公報及び乙５公報の記載によると、「ピタバスタチン又はその塩」及び「アトルバスタチンＣａ」は、ともにスタチン類であり、ジヒドロキシカルボン酸骨格という共通骨格を有するところ、「ピタバスタチン又はその塩」及び「アトルバスタチンＣａ」については、いずれもこの共通骨格が環化することにより、ＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害活性の低いラクトン体が生成され、医薬品の有効性の低下等の弊害をもたらすが、水分量を低く抑えることによって、ラクトン体の生成を抑制することができるものであり、両者は、ラクトン体の生成及びその抑制の機序においても共通するものであるといえる（なお、乙１２公報には、「イタバスタチン」との記載があるが、特表２００４－５３７５５３号公報（乙１４）の段落【００８３】等の記載及び特表２００５－５２０８１８号公報（乙１５）の段落【０００３】の記載に加え、乙１２公報（７頁２２行～２３行）に記載されたイタバスタチンの化学名と本件明細書（段落【０００２】）に記載されたピタバスタチンカルシウムの化学名との比較も併せ考慮すると、乙１２公報に記載された「イタバスタチン」は、本件発明６の「ピタバスタチン」と同義であると認められる。）。 加えて、乙１２公報自体、スタチン類（ＨＭＧ－ＣｏＡレダクターゼ阻害剤）の例として、「アトルバスタチン」のほか、「イタバスタチン」を挙げている。
以上によると、ＨＭＧ－ＣｏＡレダクターゼ阻害剤である化合物に関し、乙１２発明の「アトルバスタチンＣａ」に代えて、薬効もラクトン体の生成及び抑制の機序も同じである「ピタバスタチン又はその塩」とすることは、本件出願日当時の当業者が適宜なし得たことであると認めるのが相当である。
(5) 本件発明６の効果 補正して引用する原判決第４の１(2)のとおり、本件発明６は、ＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害活性の低いラクトン体の生成を抑制するとともに、崩壊性に優れるとの効果を奏するものである。
この点に関し、乙１２公報（実施例８）にも、水分含量を抑えた錠剤において本件相関関係が認められる旨の記載があるところ、本件明細書の記載（試験例１及び２）は、水分含量を２．９重量％以下とすることによって初めて本件相関関係が認められることを示すものではない。 また、本件発明６の「カルメロース及びその塩、クロスポビドン並びに結晶セルロースよりなる群から選ばれる１種以上」とは、崩壊剤（本件崩壊剤）として用いられるものを指すところ（本件明細書の段落【０００８】、【０００９】等）、本件崩壊剤を混合して得られた本件混合物又は本件混合物に係る固形製剤若しくは医薬品である本件混合物等（本件発明６）が崩壊性に優れることは、自明のことである。
そうすると、本件発明６の上記各効果は、本件出願日当時の当業者が乙１２発明から予測し得た範囲内のものにすぎないというべきであり、これが格別顕著なものであるということはできない。」
４ コメント
本件は、第一審では、実施例で実証されていない構成（結晶セルロースを含まない構成）について、課題を解決できることが認識できないとして、サポート要件違反であると判断された。
これに対して、控訴審では、第一審と結論は同じであるとしながら、事案に鑑みて、進歩性欠如について判示している。そして、控訴審では、「アトルバスタチンＣａ」に代えて、薬効もラクトン体の生成及び抑制の機序も同じである「ピタバスタチン又はその塩」とすることは、本件出願日当時の当業者が適宜なし得たことであると判示した。医薬品の主成分を別の物に変更するには、それなりの理由付けが要求されるように思われるが、本件では、作用機序の共通性と、ラクトン体という望ましくない副成分の生成及び抑制の機序がいずれも共通している点をその理由付けとしている。
以上
弁護士・弁理士 篠田淳郎
